Pilier 10
Stratégies et thérapeutiques antivirales
Nous avons étendu nos études sur les inhibiteurs du SRAS-CoV-2 à l’alotacétal C (un sesterterpénoïde découvert précédemment dans des extraits de l’éponge de mer Phorbas sp. prélevé à Howe Sound, en Colombie-Britannique) afin d’explorer le mécanisme d’action antiviral proposé du détachement d’ACE2 dirigé par l’hôte. Nous avons synthétisé deux analogues de l’alotacétal C qui étaient un ordre de grandeur plus puissant pour inhiber l’infection de cellules Calu3 avec Omicron CoV-2-BA.1 et Omicron CoV-2-BA.5. et nous avons ainsi identifié des candidats de médicaments potentiels pan-SARS-CoV-2. La contribution du laboratoire Jean à cette étude dans Organic Letter a été entièrement financée par notre subvention du réseau CoVaRR-Net.
Synthetic Analogs of the Sponge Sesterterpenoid Alotaketal C are Potent Inhibitors of SARS-CoV-2 Omicron BA.1 and BA.5 Infections of Human Lung Cells. Polina Blagojevic, Jimena Perez-Vargas, Kunzhong Jian, David Williams, Ivan Villanueva, Connor Thompson, Siobhan Ennis, Masahiro Niikura, Ian Tietjen, François Jean, Raymond Anderson. Organic Letters. 2023.06.26.3c01536; https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.orglett.3c01536